Kinoloner är en klass av syntetiska antibakteriella medel som används allmänt i klinisk praxis på grund av deras breda spektrum antibakteriell aktivitet, hög biotillgänglighet och god vävnadspenetration. Som kinolonleverantör får jag ofta förfrågningar om säkerheten för dessa läkemedel, särskilt när det gäller den äldre befolkningen. I den här bloggen kommer jag att fördjupa frågan: Är kinoloner säkra för äldre?
Farmakologiska egenskaper hos kinoloner
Kinoloner fungerar genom att hämma bakteriell DNA -gyras och topoisomeras IV, som är viktiga enzymer för bakteriell DNA -replikation, transkription, reparation och rekombination. Denna verkningsmekanism gör dem effektiva mot ett brett spektrum av gram - negativa och vissa gram -positiva bakterier.
Det finns flera typer av kinoloner tillgängliga på marknaden. Till exempel,Ofloxacin Eye Drop Antifungal Medicineanvänds vanligtvis för att behandla ögoninfektioner.Ofloxacin och natriumkloridinjektionochLevofloxacinlaktat och natriumkloridinjektionanvänds för systemiska infektioner.
Fysiologiska förändringar hos äldre och deras påverkan på kinolonanvändning
Äldre har flera fysiologiska förändringar som kan påverka farmakokinetiken och farmakodynamiken hos kinoloner.
Farmakokinetik
- Absorption: Med åldrande finns det en minskning av magsyrasekretion och tarmmotilitet. Detta kan potentiellt påverka absorptionen av kinoloner, särskilt de som är formulerade för oral administrering. De flesta kinoloner har emellertid god oral biotillgänglighet, och effekterna av dessa förändringar på absorptionen kan vara relativt små i många fall.
- Distribution: Äldre har vanligtvis en minskning av det totala kroppsvatten och en ökning av kroppsfettprocenten. Kinoloner, som är hydrofila läkemedel, kan ha en reducerad distributionsvolym. Detta kan leda till högre plasmakoncentrationer av läkemedlet jämfört med yngre individer vid samma dos.
- Metabolism: Hepatisk funktion minskar med åldern. Även om kinoloner inte är i stor utsträckning metaboliserade av levern, kan varje försämring i leverfunktionen påverka frigivningen av läkemedlet. Vissa kinoloner, såsom ciprofloxacin, kan hämma cytokrom P450 -enzymsystemet, som kan interagera med andra läkemedel som vanligtvis används av äldre, vilket ökar risken för läkemedelsinteraktioner.
- Exkretion: Njurfunktionen reduceras avsevärt hos äldre. Kinoloner utsöndras främst av njurarna. En minskning av glomerulär filtreringshastighet kan leda till en långvarig halva livslängd för läkemedlet och ökade plasmakoncentrationer. Detta kräver dosjustering hos äldre patienter med nedsatt njurfunktion för att undvika toxicitet.
Farmakodynamik
Äldre kan ha ett annat svar på de antibakteriella effekterna av kinoloner. Deras immunsystem är i allmänhet försvagat, och de kan ha underliggande kroniska sjukdomar som kan påverka kroppens förmåga att bekämpa infektioner. Samtidigt är äldre mer mottagliga för de negativa effekterna av läkemedel.
Negativa effekter av kinoloner hos äldre
- Gastrointestinala effekter: Illamående, kräkningar, diarré och buksmärta är vanliga negativa effekter av kinoloner. Äldre kan vara mer känsliga för dessa effekter på grund av deras relativt svaga gastrointestinala funktion. Diarré kan vara särskilt problematisk hos äldre eftersom det kan leda till uttorkning och elektrolytobalanser.
- Effekter i centrala nervsystemet: Kinoloner kan korsa blodbarriären och kan orsaka biverkningar i centrala nervsystemet (CNS) såsom huvudvärk, yrsel, sömnlöshet och i allvarliga fall, anfall. Äldre har en högre risk för CNS -biverkningar, särskilt de med föregående CNS -störningar eller de som tar andra läkemedel som påverkar CNS.
- Tendinit och tendonbrott: Kinoloner har associerats med en ökad risk för tendinit och senbrott, särskilt i Achilles -senan. Risken är högre hos äldre, särskilt de med en historia av senstörningar, samtidig kortikosteroidanvändning eller nedsatt njurfunktion.
- Kardiovaskulära effekter: Vissa kinoloner kan förlänga QT -intervallet på elektrokardiogrammet, vilket kan öka risken för ventrikulära arytmier. Äldre, som redan kan ha underliggande hjärtsjukdomar, är mer sårbara för dessa hjärt -kärlseffekter.
- Fotosensitivitet: Kinoloner kan orsaka fotosensitivitetsreaktioner, vilket kan vara allvarligare hos äldre. Deras hud är mer ömtålig och mindre kapabel att reparera skador orsakade av ultraviolett strålning.
Strategier för att säkerställa säker användning av kinoloner hos äldre
- Omfattande bedömning: Innan man förskriver kinoloner till äldre bör en omfattande bedömning av deras medicinska historia, inklusive njur- och leverfunktion, samtidiga mediciner och förhandsrätt, genomföras. Detta hjälper till att bestämma lämplig dos och bedöma den potentiella risken för negativa effekter.
- Dosjustering: Baserat på patientens njurfunktion bör dosen kinoloner justeras. Till exempel hos äldre patienter med måttlig till svår njurens nedsättning kan dosen av ciprofloxacin behöva minskas med 50%.
- Övervakning: Nära övervakning av äldre patienter under kinolonterapi är avgörande. Detta inkluderar övervakning av negativa effekter, såsom gastrointestinala symtom, CNS -symtom och tecken på senproblem. Regelbundna laboratorietester, såsom njurfunktion och elektrolytnivåer, bör också utföras.
- Drug - Hantering av läkemedelsinteraktion: Försiktighet bör vidtas för att undvika läkemedelsinteraktioner. Om möjligt bör alternativa antibiotika övervägas om det finns en hög risk för interaktion med andra läkemedel som den äldre patienten tar.
Slutsats
Sammanfattningsvis kan kinoloner vara effektiva antibakteriella medel för äldre när de används på lämpligt sätt. På grund av de fysiologiska förändringarna hos äldre och potentialen för negativa effekter krävs emellertid noggrann övervägande och hantering. Som kinolonleverantör förstår jag vikten av att tillhandahålla produkter av hög kvalitet och relevant information för att säkerställa säker och effektiv användning av dessa läkemedel.
Om du är intresserad av att köpa kinoloner för din medicinska institution eller apotek är vi redo att ge dig produkter av hög kvalitet och professionella tjänster. Kontakta oss gärna för mer information och för att starta en förhandling av upphandlingar.
Referenser
- Lomaestro BM, Malone PM. Farmakokinetik och dosjustering av ciprofloxacin hos patienter med nedsatt njurfunktion. Clin Pharmacokinet. 1993; 24 (3): 229 - 248.
- Musuamba F, Verhamme KM, Sturkenboom MC, Leufkens HG. Kinolonanvändning och risken för Achilles senstörningar. Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2008; 17 (1): 73 - 78.
- Pirmohamed M, James S, Meakin S, Green C, Scott AK, Walley T, et al. Biverkningar som orsak till tillträde till sjukhus: Prospektiv analys av 1882 på varandra följande patienter. BMJ. 2004; 329 (7456): 15 - 19.